雄激素(Androgen)是指带有 雄激素 作用的物质,基本上可分为:
它们都能通过与体内 雄激素受体 (AR) 结合来发挥 雄激素作用。
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雄激素的作用 #
雄激素 可以通过 负反馈作用 等,直接抑制体内的 雌激素水平,
并通过发挥这个作用 弱化女性第二性征,例如:
- 月经
- 尖锐的嗓音
- 脂肪分布
等。
雄激素 还可以直接促进 男性第二性征的发育,包括:
- 身体脂肪分布男性化
- 肌肉组织增加
- 皮肤粗糙
- 静脉突出
- 粗犷的嗓音
- 面部毛发
- 体毛生长
- 汗液和气味模式的变化
- 额头发际线的逐步退化
- 男性秃发(可能)
等。
对 性 和 性腺 的影响,包括:
- 性欲增加
- 阴蒂增长
- 阴道干燥
- 月经停止
使用 雄激素 后往往能(但不是绝对能)继续 排卵,
且 生育功能 可能会受到 长期影响,
尽管一些 跨性别男性 (FtM) 能在停止使用 睾酮 后成功怀孕。
需要注意的是,雄激素 并不可作为 避孕药物。
在使用 雄激素期间,与有 阴茎的人 发生性关系,仍然可能 怀孕。
生物同质性雄激素 #
生物同质性雄激素(Bioidentical Androgen),指的是与人体内源雄激素化学结构完全相同的雄激素,能够发挥与内源雄激素完全相同的作用。
人体内源雄激素主要就是 睾酮 (T) 与 双氢睾酮 (DHT) 两种。
睾酮 (T) 在人体内的分布最为普遍。在人体中,一部分 睾酮 (T) 在特定组织中的 芳香化酶 (ARO) 的作用下自然转化为 双氢睾酮 (DHT)。
双氢睾酮 (DHT) 的雄激素活性比 睾酮 (T) 更强,与 睾酮 (T) 的作用略有不同。
睾酮
双氢睾酮
十一酸睾酮
在 男性化激素治疗 (MHT) 中,双氢睾酮 (DHT)、睾酮 (T) 与 睾酮酯 均有使用,例如:
- 十一酸睾酮 (TU)
- 庚酸睾酮 (TE)
- 环戊丙酸睾酮 (TC),
- 双氢睾酮 (DHT) 透皮凝胶
- 睾酮透皮凝胶
- 睾酮贴剂
等。
常见的睾酮剂型 #
口服药物:
主要包括 十一酸睾酮 (TU) 的口服胶丸。辅料为胶丸、溶剂油。
口服胶丸的日所需剂量相对肌内注射更大。
纯睾酮不可口服,因为它会由于“首过效应”而立即被肝脏灭活。
十一酸睾酮软胶囊可以绕过"首过效应",但仍起效较慢、效果偏弱、不容易停经、所需剂量更大,费用也远高于注射液。(不过它确实比注射液的药效稳定一些)
舌下/颊:
舌下和颊含 睾酮治疗 可以避免“首过效应”。在大陆暂不可用。
肌内注射药物:
注射剂睾酮 主要以 溶于注射用油 的 雄激素药物 的形式制备。
主要包括 十一酸睾酮 (TU)、庚酸睾酮 (TE) 和 环戊丙酸睾酮 (TC) 等的肌内注射液。
辅料为注射用油(因此可能较难抽药)。
透皮睾酮药物:
一些 透皮药物 以 睾酮 为主要有效成分,包括但不限于
- 泵状睾酮凝胶
- 袋装睾酮凝胶
- 睾酮透皮贴
等。
厂商建议这种贴剂在早晨使用。
施用后,睾酮进入真皮,在一天中缓慢释放。
凝胶应避免与其他人或动物接触,尤其是妇女和儿童(甚至包括宠物),包括残留在衣物和其他有可能发生接触的物体上的凝胶。
凝胶应仅施用于上臂或肩部,而不应施用于其他部位。施药部位应保持干燥至少 2 小时。
透皮药物在大陆地区不常见。
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编辑时间:2023 年 10 月 22 日