睾酮酯注射液和口服药物

时效性提示

这是一篇创建于 2022 年 12 月 3 日的文章，其中的信息可能已经有所发展或是发生改变。

可注射睾酮的睾酮酯一般是通常将 “酯”官能团添加到睾酮分子中。

“酯”是由羧酸和醇之间的反应形成的化合物的名称。

有许多不同的酯基可以添加到睾酮中，常见的有：

酯化反应 #

大多数情况下，不同酯之间的主要区别在于组成“酯官能团”的碳链的长度。

例如：十一酸睾酮（C₃₀H₄₈O₃）指的是添加了 11 个碳原子长的酯基的睾酮（C₁₉H₂₈O₂）。

上述两种睾酮酯分别为：环戊丙酸睾酮 (TC)（C₂₇H₄₀O₃）、庚酸睾酮 (TE)（C₂₆H₄₀O₃）

添加酯基后，睾酮注射液在油中的溶解度就会升高，从而减缓睾酮从注射部位（通常是肌肉）释放到血液中的速度。

油水溶解度比的术语称为“分配系数”——在油中的溶解度越高，分配系数就越高。

睾酮药物酯的分配系数很重要，因为它影响药物本身在身体中停留的时间。

如果睾酮（或睾酮酯）转移到血液中的速度过快，那么注射后将睾酮突然飙升，一旦这些药物用完，睾酮就会迅速下降。

如果没有添加酯基，从水悬浮液中注射到体内的游离睾酮 (FT) 由于其低分配系数，睾酮基本上可以 立即进入血液，因此会立即出现极高的睾酮峰值（带来严重不良反应），并在几小时内迅速被代谢完毕，带来极低的注射谷值，必须每天（或每天数次）小剂量给药（~~把注射部位扎成筛子~~）。

因此，它很少作为注射剂用于睾酮替代疗法。

因此，在注射剂中添加酯基可以实现相对简单的给药方案、更少的注射次数，激素的释放过程也会更缓慢温和。

一般来说，“酯官能团”越大越长，睾酮酯在油中的溶解性就越好，分配系数就越高，在身体中释放的时间就更长（相对来说更温和），峰值会更低。

当睾酮酯从注射部位（起初睾酮酯以油滴的形式存储在注射部位）进入血流时，酯基在称为“水解”的过程中被“酯酶”裂解成睾酮和脂肪酸（脂肪酸被肝脏利用）。

这时候睾酮就会恢复到该有的形式，从而使其具有生物可利用性，也可以在血液检查中检出。

谈到特定的睾酮酯是“快速作用”还是“缓慢作用”时，并不是所谓某种睾酮就是速效神药某种睾酮就没用，而是指的是睾酮酯向血液释放睾酮的速度。

对于使用可注射睾酮的跨性别男性 (FtM)，往往首选缓效酯类，以保持血液浓度稳定。

在口服给药的情况下，需要对睾酮分子进行修饰，以解决由“首过效应”¹引起的问题。

口服（吞服）的药物从胃肠道吸收并通过门静脉进入肝脏。

如果口服睾酮，很大一部分在受“首过效应”被代谢，因此它无法在体内发挥生物利用度。

解决这个问题的尝试之一是开发 AAS，但它们容易导致健康问题。

AAS 今天很少用于激素治疗，因为已经有了更安全的给药方式。

口服睾酮给药的最新发展是使用十一酸睾酮软胶囊 / 胶丸形式。

十一酸睾酮是一种溶解在油酸中的睾酮酯。

它被设计成通过小肠被吸收到淋巴系统²，它对肝脏的负担比甲睾酮等要小。

因此，它被认为是一种更安全的口服睾酮形式。