抗雌药物 #

例子:

跨性别男性 (FtM) 并不需要 抗雌激素。

睾酮芳香化 成 雌激素 这件事,1对于 跨性别男性 (FtM) 是无需担心的,在安全有效的 HRT 剂量下,睾酮芳香化 出 雌激素 从而 女性化 的程度是微乎其微的。

他莫昔芬等有潜在的致癌风险。严重的副作用包括子宫癌、中风、视力问题和肺栓塞的风险略有增加。

阿那曲唑严重的副作用包括严重的副作用包括增加患心脏病和骨质疏松症的风险。

没有必要为对自己没有意义的药物付出金钱和承担风险。

如(暂)不打算/年龄不足以 使用 睾酮等雄激素 进行 男性化性别过渡, 可参阅 孕激素 / GnRH 类似物, 在医嘱下服用,不应当使用抗雌药物。

没有必要为对自己没有意义的药物付出金钱和承担风险。

甲睾酮 #

甲睾酮 是最初被发明来用于 顺性别男性 (cisM) 雄激素替代治疗 (ART) 的药物之一,然而,它呈现出较大的肝毒性,因此现在医疗上已经基本不使用了。

然而,这仍然在一些人心中留下(口服)睾酮很伤肝的印象,需要明辨是非分清彼此。

半衰期过短的药物 #

以下药物半衰期过短:

  • 直接注射的 睾酮水剂(通常在几小时内代谢完毕)

  • 丙酸睾酮注射液(通常在 3 - 5 天内代谢完毕)

容易造成 过高 和 过低 的 代谢峰值,可能对身体与情绪造成潜在的伤害。

促睾壮阳药物 #

在各种电商平台上有一些 刺蒺藜淫羊藿 之类的所谓的促睾壮阳药物, 甚至搜十一酸就能公开搜的出来,那都是智商税,骗老男人的,不要买。

睾酮是受管制药物。如果您看到不需要处方的“睾酮”乳膏、药丸或凝胶的互联网广告(除非是灰色地带的药商)。

这些产品不含睾酮。此外,营养补充剂,或承诺增加睾酮水平的所谓“激素前体”和“类固醇”。

此类产品服从保健品规范,理应不含睾酮,它们的作用方式与规定的睾酮不同,并且未经药监局的安全性和有效性测试,请勿盲目使用。

在北美的一项大规模研究指出,营养补充剂可能添加一些 合成代谢类固醇,这些类固醇可能为甲睾酮等由于对身体伤害过大已经退市的药物。

除“睾酮酯”以外的“合成代谢类固醇” #

为了澄清起见,术语“合成代谢雄激素类固醇”本质上与“雄激素”(或“合成代谢类固醇”)同义,并且像 睾酮 这样的天然雄激素也是 AAS。

这些药物都有着相同的核心作用机制充当 AR 的激动剂,并有类似的效果,但其效力,药代动力学, 影响 雄激素受体 (AR) 的能力、芳构化能力(即转化为雌激素)和肝损伤的可能性都可能不同。

别名:合成雄激素,合成雄激素/合成代谢类固醇 (AAS),同化类固醇,蛋白同化激素

俗名:“科技”、”健身药”、”增肌药”

例子:诺龙(作为酯,如癸酸诺龙或苯丙酸诺龙),大力补(dinabol)等

合成雄激素/合成代谢类固醇 (AAS),与睾酮类似,是 雄激素受体 (AR) 的激动剂但通常不用于 男性化激素治疗 (MHT)顺性别男性 (cisM)雄激素替代治疗 (ART)

尽管许多 合成代谢类固醇 在 雄激素组织 中没有增强作用,但它们在其他组织(如骨骼、肌肉、脂肪)中的作用与睾酮相似。

它们 (对于目的是健身的人) 可以代替睾酮使用,在部分领域具有相似的效果, 并且(对于目的是健身的人)可以具有某些优势,例如导致皮肤和头发相关副作用的发生率降低,降低体毛过度生长和头皮脱发的可能。

但同时这在男性化的某些方面也可能是不利的,例如面部毛发生长和正常体毛生长。

17α-烷基化的 AAS,如甲基睾酮、氧雄龙和康力龙具有口服活性,但肝损伤的风险很高。

另外,AAS 的用药安全剂量无法通过血清睾酮浓度来测定。只能靠感觉调控药物 给用药带来很多风险

生物同质激素的支持者声称,由于此类激素在化学结构上与人体产生的激素相同,因此我们的身体会按照设计的方式代谢它们,从而最大限度地减少负面副作用。

虽然这当然是一个听起来合理的理论,但很少有研究将生物同质激素与非生物同质制剂进行比较,因此几乎没有数据可用于就副作用或结果的任何差异做出全面的结论。

为什么不应该使用 AAS? #

需要说明的是,为了行文简洁起见,此处的 AAS 均指代 睾酮 和 睾酮酯 以外的、人工合成的合成代谢类固醇

首先,睾酮 能较为合适地 模拟青春期 及其后的 顺性别男性 (cisM) 的 男性化状况。

顺性别男性 (cisM) 的 青春期 及其后的 男性化 是主要由 睾酮 及其还原后的 双氢睾酮 (DHT) 引起的, 而人体内存在一种 5α-还原酶 (5αR) 可以将 睾酮 (T) 转化为 双氢睾酮 (DHT), 因此如果要取得和 顺性别男性 (cisM) 相似的 男性化效果, 现在已知的最佳方式就是使用 生物同质性睾酮(睾酮 和 睾酮酯), 因为 睾酮酯 会在人体内逐渐被水解为 睾酮 而后发挥作用,所以延长了用药的有效时间。

要知道,早年在血管中注射睾酮得出的半衰期是几个小时,如果一天要打三针,还有谁会使用注射剂呢?

其次,我们对 AAS 对人体各组织的男性化作用具体程度近乎一无所知。

睾酮受体2在不同组织中可能有所不同(现已鉴定出至少 9 种), 不同组织中与受体相互作用的蛋白质更是数不胜数,各不相同,因此, 现代生物学尚未鉴定出睾酮究竟通过哪些复杂作用而引起某一种特定的男性化特征3, 也就难以只选择其中被自己视作好的一部分变化;

而 AAS 由于被各大国际赛事禁用,其研究大多可靠性不佳, 要考察这么多种 AAS 与人体各组织的相互作用几乎没有任何可能。

现今对 AAS 对人体各组织的具体作用的了解可以说是两眼一抹黑, 即使不能说毫无了解,也至少离睾酮相差十万八千里,在可以获得睾酮的情况下,没必要去尝试 AAS。

再次,AAS 的副作用巨大,尤其是会给肝脏、肾脏等器官带来巨大的代谢负担。

许多 AAS 设计出来的时候,设计者就考虑改变它的化学结构,以增加其在人体内,尤其是在肝脏等组织内的停留时间和富集浓度, 增强其促进肝脏进行相关蛋白合成和其它代谢活动的能力,这会大大增加肝细胞的代谢压力从而导致损伤。而长期使用 AAS 造成的损伤, 可能由于肝脏强大的再生能力,一时难以看出,等到觉得不适的时候,往往已经造成了严重的损害。

AAS 本身属于 WHO 的 2A 级致癌物名录,并且有可能造成左心室肥大、肾小球硬化、紫癜样肝病甚至猝死等严重不良后果。

最后,大部分 AAS 研发的本意之一,正是为了让使用者在使用中更多地增加合成代谢(通俗地说,长肌肉)而更少地男性化。

可能会有人说,那我多用点不就行了?但这样做是非常危险的,参见上面的讨论。如果超量使用,这些危险更会被成倍放大。

如果是为了增长肌肉的话,有益健康的科学锻炼无论如何都要比伤身体的 AAS 强多了,并且还有可能结识志同道合的朋友。

总之,由于以上原因,如果你想通过激素使自己男性化一些的话,睾酮酯是最好的选择,而人工合成的 AAS 则应当尽量远离。

人工合成雄激素 #

人工合成雄激素(Synthetic Androgen),主要为 甾体人工合成雄激素。

这样的雄激素是在原有的 睾酮 (T)双氢睾酮 (DHT) 或其他类固醇分子上进行人工修饰得到的, 这大大加强了它们抗肝脏代谢灭活的能力,并因此获得了更持久,甚至在某些方面还会更强劲的药效, 但这也会严重加大肝脏代谢负担,部分药物还会造成明显的肝损伤。

往往“健美”人群使用 人工合成雄激素 较多。

出于对适用领域和副作用的考量,人工合成雄激素 一般不用于 跨性别男性 (FtM) HRT 中。


  1. 影响包括男性乳房发育症 ↩︎

  2. 即细胞中与睾酮结合,传递睾酮信号的蛋白质 ↩︎

  3. 比如脂肪分布,肌肉生长,体毛发展或男性脱发等 ↩︎

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编辑时间:2022 年 12 月 3 日