雄激素(睾酮及睾酮酯)药物

雄激素

雄激素(Androgen)是指带有雄激素作用的物质,基本上可分为生物同质性雄激素(包括睾酮酯、睾酮、双氢睾酮等)和人工合成雄激素(不推荐使用,见相关文章)两种,它们都能通过与体内雄激素受体结合来发挥雄激素作用。

雄激素的作用

雄激素可以通过负反馈作用等直接抑制体内的雌激素水平,并通过发挥这个作用弱化女性第二性征,如月经、尖锐的嗓音与脂肪分布等。

雄激素还可以直接促进男性第二性征的发育,包括身体脂肪分布男性化、肌肉组织增加、皮肤粗糙与静脉突出、粗犷的嗓音、面部毛发与体毛生长、汗液和气味模式的变化、 额头发际线的逐步退化,以及可能的男性秃发 等。 对性和性腺的影响包括性欲增加,阴蒂增长,阴道干燥和月经停止。

使用雄激素后往往能(但不是绝对能)继续排卵,且生育功能可能会受到长期影响,尽管一些跨性别男性能在停止使用睾酮后成功怀孕。需要注意的是,雄激素并不可作为避孕药物。在使用雄激素期间,与有阴茎的人发生性关系,仍然可能怀孕。

生物同质性雄激素

生物同质性雄激素(Bio-Identical Androgen),指的是与人体内源雄激素化学结构完全相同的雄激素,能够发挥与内源雄激素完全相同的作用。人体内源雄激素主要就是睾酮(Testosterone,T)双氢睾酮(Dihydrotestosterone,DHT)两种。T在人体内的分布最为普遍。在人体中,一部分T在特定组织中的芳香化酶的作用下自然转化为DHT。DHT的雄激素活性比T更强,与T的作用略有不同。

睾酮
双氢睾酮
十一酸睾酮(睾酮酯的一种)

在跨性别男性HRT中, 双氢睾酮(Dihydrotestosterone,DHT)、 睾酮(Testosterone,T) 与睾酮酯 均有使用,如十一酸睾酮(Testosterone Undecanoate,TU)、庚酸睾酮(Testosterone Enanthate,TE)和环戊丙酸睾酮(Testosterone Cypionate,TC),或双氢睾酮( Dihydrotestosterone,DHT )透皮凝胶,或睾酮透皮凝胶、贴片等。

常见的睾酮剂型

口服药物:

主要包括十一酸睾酮(Testosterone Undecanoate,TU) 的口服胶丸。辅料为胶丸、溶剂油。

口服胶丸的日所需剂量相对肌内注射更大。

纯 睾酮 不可口服,因为它会由于“首过效应”而立即被肝脏灭活。

舌下/颊
舌下和颊含 睾酮治疗 可以避免首过效应。在大陆暂不可用。

肌内注射药物:

注射剂睾酮主要以溶于注射用油的睾酮酯的形式制备。主要包括十一酸睾酮(Testosterone Undecanoate,TU)、庚酸睾酮(Testosterone Enanthate,TE)和环戊丙酸睾酮(Testosterone Cypionate,TC) 等的肌内注射液。辅料为注射用油(因此可能较难抽药)。

透皮睾酮药物:

一些透皮药物以睾酮为主要有效成分,包括但不限于泵状睾酮凝胶、袋装睾酮凝胶、睾酮透皮贴等。厂商建议这种贴剂在早晨使用。施用后,睾酮进入真皮,在一天中缓慢释放。凝胶应避免与其他人或动物接触,尤其是妇女和儿童(甚至包括宠物),包括残留在衣物和其他有可能发生接触的物体上的凝胶。凝胶应仅施用于上臂或肩部,而不应施用于其他部位。施药部位应保持干燥至少2小时。

大陆药物的合规获取

人工合成雄激素

人工合成雄激素(Synthetic Androgen),主要为甾体人工合成雄激素。这样的雄激素是在原有的T、DHT或其他类固醇分子上进行人工修饰得到的,这大大加强了它们抗肝脏代谢灭活的能力,并因此获得了更持久,甚至在某些方面还会更强劲的药效,但这也会严重加大肝脏代谢负担,部分药物还会造成明显的肝损伤。往往“健美”人群使用人工合成雄激素较多。出于对适用领域和副作用的考量,人工合成雄激素一般不用于跨性别男性的HRT中。